Наименование: СОМНОЛ® (SOMNOL)
zopiclone
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с одной риской.
В 1 таблетке содержится зопиклон 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид, краситель 33G 28707 Opadry.
Клинико-фармакологическая группа:
Снотворный препарат
Регистрационные номера:
Таблетки, покрытые оболочкой, 7,5 мг: 10 или 20 шт. — П № 011747/01, 03.02.06
Действие препарата:
— Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Данный спектр действия связан с влиянием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, и модулированием открытия каналов для ионов хлора.
— Сомнол уменьшает время засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, способствует улучшению качества сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата не развивается в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика:
Всасывание.
После приема внутрь зопиклон быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5–2 ч и составляет около 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь в дозах 3,5 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола или от приема пищи.
Распределение.
Связывание с белками плазмы составляет около 45%.
После повторного применения препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не возникает.
Метаболизм и выведение.
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметильный метаболит (фармакологически неактивный). T1/2 составляет около 4,5 и 7,4 ч соответственно.
В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет около 5 ч. С мочой зопиклон выводится (около 80%) главным образом в виде метаболитов, с калом — около 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
— Межиндивидуальные различия незначительные.
— У пациентов пожилого возраста, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном применении.
— У пациентов с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Показания к применению:
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Дозировки:
— Препарат следует применять, по возможности, кратковременно, не превышая четырех недель. Увеличение продолжительности лечения более максимального срока проводят после повторной оценки состояния пациента.
— Длительность лечения при преходящей бессоннице составляет от 2 до 5 дней, при ситуационной бессоннице — от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Сомнол принимают внутрь.
— Рекомендуемая доза для взрослых составляет 7,5 мг перед сном.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью лекарство назначают в начальной дозе 3.75 мг и при необходимости увеличивают до 7,5 мг.
— У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории больных не отмечена.
Побочные эффекты:
— Со стороны пищеварительной системы: часто — горький или металлический вкус во рту; возможны диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях — незначительное повышение трансаминаз и ЩФ в сыворотке.
— Со стороны ЦНС: возможны — головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения, антероградная амнезия; редко — психические и парадоксальные реакции (ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии).
— Аллергические реакции: возможны крапивница, кожная сыпь; в отдельных случаях — ангионевротический отек, анафилактические реакции.
— После прекращения лечения: синдром отмены и рикошетная бессонница.
Противопоказания:
— тяжелая миастения;
— тяжелая дыхательная недостаточность;
— тяжелая недостаточность функции печени;
— синдром апноэ во время сна;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация:
— Препарат противопоказан при беременности.
— Женщинам, принимающим Сомнол, при планировании беременности рекомендуется обсудить с врачом вопрос о прекращении приема препарата.
— Зопиклон выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания:
— При применении Cомнола риск развития зависимости минимален, однако нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения, злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами, приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
— Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема Сомнола нельзя исключить, особенно после длительной терапии. Поэтому рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата и уведомлять об этом пациента.
— Возможна антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной зависимости необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
— Сомнол не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии:
У детей и подростков в возрасте до 18 лет безопасная и эффективная доза Сомнола не установлена.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Сомнол оказывает седативное действие и вызывает сонливость. Поэтому после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.
Передозировка:
— Симптомы: угнетение ЦНС, при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы, зависимости от количества принятого препарата.
— Лечение: первая помощь — промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии в условиях стационара. Особое внимание следует уделять нормализации дыхания и деятельности сердца. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. При передозировке Сомнола проведение гемодиализа нецелесообразно из-за большого Vd зопиклона.
Лекарственное взаимодействие:
— Усиление угнетающего влияния на ЦНС наблюдается при одновременном применении Сомнола с антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными средствами, транквилизаторами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противосудорожными препаратами, анестетиками, антигистаминными средствами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
— Сомнол снижает концентрацию тримипрамина в плазме крови и его эффект.
Условия и сроки хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек:
Препарат отпускается по рецепту.
20.06.2011